構造生物学：NMDA受容体の働きを遮断する

NMDA受容体はリガンド依存性イオンチャネルで、イオンチャネル型のグルタミン酸受容体ファミリーに属し、興奮性シナプス伝達、学習や記憶に重要な役割を果たしている。NMDA受容体の機能不全は、神経変性疾患や脳卒中、統合失調症と関連付けられている。今回、E Gouauxたちは、結晶学的手法と計算機シミュレーションを組み合わせて用い、MK-801、およびアルツハイマー病治療薬として認可されているメマンチンによるNMDAチャネル遮断の機構を明らかにした。この研究により、NMDA受容体の小孔が開いた構造とイオン透過に関する手掛かりが得られ、使われた2つの薬剤がチャネル遮断につながるコンホメーション変化を誘起する仕組みが明らかになった。

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