Nature ハイライト

有機化学: C–Cクロスカップリングと環化付加を組み合わせる

Nature 560, 7718

炭素–炭素(C–C)クロスカップリングは、化学合成に最もよく用いられる反応の1つである。この反応は化学工業に広く適用できるが、これを用いた医薬品開発では主に平面構造の化合物が合成されている。今回P Baranたちは、ラジカルクロスカップリング反応と環化付加反応を組み合わせて、炭素環系を中心とする複雑化合物を迅速に構築している。この化学変換は、さまざまな環化付加反応に適用でき、sp3炭素を多く持つさまざまな骨格をエナンチオ選択的に合成できる。また、モジュール性があるため誘導体を迅速に合成できる。今回、承認済みの抗精神病薬アセナピンなどのさまざまな医薬品をターゲットとする合成にこの手法が適用された。

Letter p.350
doi: 10.1038/s41586-018-0391-9 | 日本語要約 | Full Text | PDF
News & Views p.314
doi: 10.1038/d41586-018-05874-8 | 日本語要約 | Full Text | PDF

2018年8月16日号の Nature ハイライト

プライバシーマーク制度