Nature ハイライト

構造生物学:ムスカリン性アセチルコリン受容体M1およびM4の構造

Nature 531, 7594

ムスカリン性アセチルコリン受容体はGタンパク質共役受容体(GPCR)で、中枢神経系や末梢神経系の多くの重要な機能の調節に関わっている。A Christopoulosたちは今回、この受容体のM1およびM4サブタイプのX線結晶構造を初めて明らかにした。この構造から、オルソステリックな結合部位とアロステリックな結合部位の違いが明らかになり、これはムスカリン性アセチルコリン受容体ファミリーを標的とする薬剤のサブタイプ選択性を説明するのに役立つ。受容体のM1およびM4サブタイプは、アルツハイマー病や統合失調症のような神経疾患を治療するための薬剤標的候補である。

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