Nature ハイライト

構造生物学: カリウムチャネルのゲートを守る結合ポケットブックマーク

Nature 547, 7663

2ポアドメインカリウムチャネル(K2P)は、電位依存性イオンチャネルスーパーファミリーに属する二量体チャネルで、熱や機械刺激、小分子に反応する。このチャネルは、痛覚や温度感覚、また気分調節に生理的重要性を持つにもかかわらず、その薬理学的性質(小分子が活性を調節する仕組み)はよく分かっていない。今回、活性化したK2Pチャネルの結晶構造が報告され、チャネルの選択性フィルターの裏側に隠れている結合ポケットが明らかになった。小分子活性化剤は、このポケットに結合し、選択性フィルターやその周囲の構造の動きを制限する。これにより、「リーク(漏洩)モード」のコンホメーションが安定化され、チャネルが活性化されてリーク電流が流れるようになる。

Letter p.364
doi: 10.1038/nature22988 | 日本語要約 | Full Text | PDF

2017年7月20日号の Nature ハイライト

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