中和可能な抗凝血物質

抗凝血物質として作用して作用が可逆的な人工炭水化物分子が、今週のオンライン版で発表される。マウスで示されたこの知見により、安全性および有効性が高い抗凝血薬の新たな設計法が明らかにされた。

天然に合成される分子「ヘパリン」は、血液の凝固を阻止する目的で、抗凝血薬として広く投与されている。しかし、2008年の大規模なヘパリン汚染以来、安全性の高い代替物が探索されている。現在は、天然のヘパリンよりも糖鎖がはるかに短い低分子量ヘパリンで代用される場合が多いが、天然のヘパリンと異なり、その作用はペプチド「プロタミン」で中和することができず、出血が止まらなくなる危険性がある。

Jian Liu、Robert Linhardtたちは、通常の低分子量ヘパリンよりも長い特定の炭水化物配列を合成し、それを試験した結果を明らかにしている。彼らは、単糖12個の配列がマウスで抗凝血活性を示し、その作用がプロタミンで中和されることを確認した。

doi: 10.1038/nchembio.1459

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