Nature ハイライト

微生物学:下痢症の創薬研究

Nature 546, 7658

アピコンプレックス門に属するクリプトスポリジウム属(Cryptosporidium)の寄生生物は小児下痢症の主因であり、乳児や免疫系の弱い個体が感染した場合には死亡率が高くなる。今回、クリプトスポリジウム症の創薬スクリーニングパイプラインの確立が報告されており、ピラゾロピリジン類がクリプトスポリジウム属の脂質キナーゼPI(4)Kの選択的なATP競合的阻害剤であることが明らかになった。リード化合物のKDU731は、in vitroで2種類のクリプトスポリジウム属原虫(C. parvumおよびC. hominis)の増殖を阻害し、in vivoで免疫低下マウスの感染減少やヒト疾患の臨床モデルである新生仔ウシの症状解消に有効であることが実証された。さらに、KDU731は、広範な安全性基準や薬理学的基準を満たしており、切望されているクリプトスポリジウム症の治療薬となる可能性がある。

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