化学：光触媒的なオレフィンのヒドロアミノアルキル化による第三級アルキルアミンの多成分合成

小分子の飽和レベル（すなわちsp³混成炭素の数）を増大させると、創薬パイプラインにおける成功確率が高くなる可能性があることを示唆する証拠がある。アルキルアミンは、好ましい物理的特性を示すため、医薬品、生物学的小分子プローブ、前臨床候補化合物の中でよく見られるようになった。アミンの合成は、その重要性にもかかわらず、依然として主に2つの方法（すなわちN-アルキル化とカルボニルの還元的アミノ化）によって行われている。従って、創薬分野における飽和極性分子の必要性の高まりから、複雑なアルキルアミンを合成する実用的な触媒的方法の開発が推進され続けている。特に、入手しやすい原料をsp³炭素を多く持つ骨格に変換する過程は、複雑なアルキルアミンの合成に戦略的優位性をもたらす。今回我々は、容易に入手できるジアルキルアミンとカルボニルとアルケンを組み合わせ、複雑な骨格と官能基多様性を有する第三級アルキルアミンを、光触媒を用いて単一段階で構築する還元的多成分合成技術を報告する。このオレフィンのヒドロアミノアルキル化過程では、in situで生成したイミニウムイオンが可視光によって還元され、これまで得られなかったアルキル置換αアミノラジカルが選択的に生成し、続いてこのラジカルがアルケンと反応してC(sp³)–C(sp³)結合が形成される。操作が容易な今回の反応は、広い官能基許容性を示し、他の方法では簡単に得られないドラッグライクなアミンの合成を容易にし、後期官能基化用に適しているため、医薬研究や農薬研究などの分野において興味深い。

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