注目の論文
HIF-2αの低分子阻害剤
Nature Chemical Biology
2013年2月25日
Inhibiting HIF-2alpha from the inside out
がんの治療標的と考えられているHIF-2αの低分子阻害剤が同定された。この化合物を用いることで、HIF-2αを標的とすることが、がんの有効な治療法なのかどうかを確かめることができるだろう。
HIF-2αは、そのパートナーであるARNTとの組み合わせによって、多くのがん性腫瘍で存在する低酸素状態(低酸素症)における遺伝子発現の変化を制御する。HIF-2αに応答して発現する遺伝子は、細胞がこうしたストレスの多い状態に適応できるようにするが、これが、腫瘍細胞の生存を可能とする重要な機構である可能性がある。
今回、R Bruick、K Gardnerたちは、HIF-2αの低分子阻害剤が、HIF-2αの内部にある空洞と選択的に結合するが、HIF-1αなど他の近縁のタンパク質とは結合せず、HIF-2αとARNT間の相互作用を阻害することを報告している。この相互作用の阻害によって、HIF-2αが細胞の遺伝子発現と細胞の酸素ストレスに対する応答に影響を及ぼす能力が損なわれる。
doi: 10.1038/nchembio.1185
注目の論文
-
7月24日
テクノロジー:ブレスレットが手ぶりをコンピューターのコマンドに変換するNature
-
7月24日
古生物学:「トサカ」を持つ爬虫類が羽毛の進化理論を揺るがすNature
-
7月23日
神経科学:COVIDパンデミックが英国の成人の脳の老化を早めることに関連するNature Communications
-
7月22日
社会科学:週4日勤務制が労働者のウェルビーイングを向上させるNature Human Behaviour
-
7月18日
動物の行動:犬のテレビを視聴する習慣は性格によって異なるScientific Reports
-
7月18日
疫学:欧州における鳥インフルエンザ発生の主な予測因子が特定されるScientific Reports