PPARγの天然リガンド

PPARγはエネルギー代謝の中心的役割を果たす脂肪酸受容体である。このPPARγを活性化する天然リガンドが、Nature Structural & Molecular Biology（電子版）に掲載される研究で明らかになった。この発見は、2型糖尿病治療薬の設計を改良するのに役立つかもしれない。

PPARγの機能障害は糖尿病や循環器疾患、肥満につながるため、2型糖尿病治療薬の標的として重要な受容体である。以前の研究で、合成結合分子あるいは合成リガンドはPPARγの特異的な一部分と接触しこれを活性化することが明らかになっていた。

Y LiとE Xuらは今回、有力な天然リガンドであるニトロ化リノール酸がこの同じ部分に接触しつつ第二の部分にも接触することを明らかにし、PPARγにより認識される仕組みや高い活性をもつ理由を説明している。

doi: 10.1038/nsmb.1447

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