合成：アジド合成を容易に

アジドは、2つの点で最もよく知られた官能基である。1つはアルキンを有するほとんど全ての分子とクリック反応で結合すること、もう1つは爆発の可能性である。今回J DongとK Sharplessたちは、新しいジアゾ化試薬フルオロスルフリルアジドを用いて第1級アミンからアジドを合成する安全かつ実用的な方法を報告している。第1級アミンは、最も豊富に存在する化学官能基の1つであるため、クリック反応で結合可能な分子の種類が大幅に増える。96ウェルプレート上で1200種を超えるアジドが合成され、そのうちの約半数がこれまで知られていなかった化合物であった。今回のアミンからアジドへの変換反応は、広い基質許容性を示す高収率かつ高速で単純な反応であり、この変換自体が新しい「クリック」反応といえる。

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