Article 生化学：逆平行な構造を持つEmrEは非対称な構造を交互にとることで薬剤を排出する 2012年1月5日 Nature 481, 7379 doi: 10.1038/nature10703 小型の多剤耐性輸送体は、能動輸送の最小必要要件を研究するのに理想的な系となる。EmrEは、大腸菌（Escherichia coli）が持つそのような輸送体の1つである。EmrEは、多様な種類の多環芳香族陽イオン基質を搬出しており、したがってこれらの基質と化学的性質が合致する薬剤化合物に対する耐性をもたらす。しかし、EmrEホモ二量体のトポロジーに関しては、多くの論争が続いている。今回我々は、非対称な逆平行構造を持つEmrEが、膜内での配置が逆向きである以外は同一の、内向きと外向きの状態を交互にとることを示す。溶液NMR動態実験によって、バイセル（bicelle）中で基質と結合したEmrEの、これら2つの状態間の全体的なコンホメーション交換を定量的に測定した。フェルスター共鳴エネルギー移動により、各二量体中の単量体は逆平行であることが明らかになり、常磁性緩和増強NMR実験により、各二量体中の2つの単量体の水との接触性が異なることが実証された。我々の実験は、非対称なEmrEの構造と、活性部位中の残基の機能的対称性とを調和させる「動的対称性」を明らかにしている。 Full Text PDF 目次へ戻る
