Letter 細胞：Ｇタンパク質共役型受容体の1つでは「ゲート電荷」の移動がリガンドの結合に共役している 2006年11月2日 Nature 444, 7115 doi: 10.1038/nature05259 アゴニストの結合によるGタンパク質共役型受容体（GPCR）の活性化は、ほとんどのシグナル伝達過程を制御している。GPCRは、細胞膜を貫通しているものの、電位感受性だとは考えられていない。近年、GPCRの活性とアゴニストへの親和性が、共に膜電位によって調節されることが示された。しかし、GPCR自体が膜電位の変化に応答しているのかどうかは不明のままである。今回我々は、典型的なGPCRであるm2およびm1ムスカリン受容体（m2Rおよびm1R）が、電位依存性チャネルの「ゲート電流」に似た、電荷移動に相関した電流を示すことを報告する。m2Rのゲート電荷と電位の関係は、この受容体のアセチルコリンに対する親和性の電位依存性とよく相関していた。m2Rとm1RをGタンパク質に結合させているループは、電位感知をアゴニスト結合親和性に結びつけるうえで非常に重要な機能を担っている。我々のデータは、GPCRが、膜電位と外部からの化学シグナルの両方に対するセンサーとして働いていることを強力に示している。 Full Text PDF 目次へ戻る
