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有機化学:窒素原子の転位を通したピリジンの位置異性化
Nature 657, 8133 doi: 10.1038/s41586-026-11006-4
ピリジンの位置異性体はそれぞれ異なる生物活性を示すことが多いが、それらを直接相互変換することは依然としてほとんど実現不可能であるため、各異性体は通常、独立した合成方法を通して合成される。今回我々は、窒素原子の挿入と除去を逐次的に行い、ヘテロ芳香族コアの再編成を制御することによって可能になる、ピリジンの位置異性化のための汎用戦略を報告する。窒素原子の転位によって、あらかじめ導入した置換基の特徴を変えることなく、その位置を予測可能な形で移動させることが可能になる。この方法は、一置換、二置換、多置換ピリジンに広く適用でき、構造的に複雑なさまざまな分子環境にわたって機能し、位置異性体を直接得ることを可能にする。今回の研究は、位置異性化を実用的な合成変換法として確立するものであり、ピリジンの置換パターンを逆合成設計の変更可能なパラメーターとして規定している。

