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構造生物学：アポ状態とアンタゴニスト結合状態にあるヒトCav3.1のクライオ電子顕微鏡構造
Nature 576, 7787 doi: 10.1038/s41586-019-1801-3
哺乳類の電位依存性カルシウム（Cav）チャネルの10個のサブタイプの中で、Cav3.1–Cav3.3はT型、すなわち低電位活性化型サブファミリーを構成し、その活性の異常はてんかん、精神疾患や疼痛と関連付けられている。今回我々は、ヒトCav3.1について、単独の場合（3.3 Å分解能）とCav3に高い選択性を示す阻害剤Z944と複合体を形成した場合（分解能3.1 Å）のクライオ（極低温）電子顕微鏡構造を報告する。アーチ型のZ944分子はポアドメインの中央の空洞中に横たわっている。広い方の末端はリピートIIとIIIの間の界面にある開口部に差し込まれていて、狭い方の末端は栓のような形で細胞内ゲートの上に掛かっている。この構造は、異なるCavサブファミリーに属するチャネルの独特な性質を比較研究する際の枠組みとなるものだ。
