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生化学:多剤排出輸送体の結晶構造により明らかになった機能的回転機構

Nature 443, 7108 doi: 10.1038/nature05076

AcrBは大腸菌(Escherichia coli)のもつ主要な多剤排出輸送体で、外膜チャネルタンパク質TolCおよび膜融合タンパク質AcrAと協働している。今回我々は、AcrBの基質と結合した状態および非結合状態の結晶構造について報告する。AcrBは3つのプロトマーから成っており、各プロトマーは輸送サイクルにおける3種類の機能状態のうちの1つに対応して、異なるコンホメーションをとる。基質は3つのプロトマーのうちの1つのペリプラズムドメインに結合していた。広い結合ポケットには芳香族アミノ酸が多くみられ、複数の部位における結合が可能となっている。AcrBの構造から、基質の結合が一定の順序で変化する3段階の機能的回転機構によって、薬剤が排出されることが示された。

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