Nature ハイライト

化学: 医薬剤候補の光誘起トリフルオロメチル化

Nature 480, 7376

有望と思われる薬剤候補でも、代謝分解が早く起こりすぎると、目的の部位に到達することができない。このような代謝を阻害する方法の1つは、薬剤候補分子の芳香族部分やヘテロ芳香族部分へのトリフルオロメチル(CF3)基の付加である。D NagibとD MacMillanは、原料とエネルギー入力の両方について、現在行われている方法よりも経済的な新しい合成方法を報告している。小型の省エネ蛍光電球を用いて市販のさまざまな光触媒を励起すると、ラジカルを介した機構によって非活性化アレーンやヘテロアレーンへのCF3付加が促進されることがわかった。ウラシル類似体、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤ドネペジルの前駆体とビタミン(フラボン)という3種の分子のトリフルオロメチル化によって、この方法の高い能力が実証されている。

2011年12月8日号の Nature ハイライト

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