Research press release


Nature Structural & Molecular Biology

A natural ligand for PPAR-gamma

PPARγはエネルギー代謝の中心的役割を果たす脂肪酸受容体である。このPPARγを活性化する天然リガンドが、Nature Structural & Molecular Biology(電子版)に掲載される研究で明らかになった。この発見は、2型糖尿病治療薬の設計を改良するのに役立つかもしれない。


Y LiとE Xuらは今回、有力な天然リガンドであるニトロ化リノール酸がこの同じ部分に接触しつつ第二の部分にも接触することを明らかにし、PPARγにより認識される仕組みや高い活性をもつ理由を説明している。

How PPAR-gamma - a fatty acid receptor that plays a central role in energy metabolism ? is activated by a natural ligand is revealed in a study online this week in Nature Structural & Molecular Biology. The findings could be useful in the design of better drugs to treat type 2 diabetes.

Dysfunctions in PPAR-gamma are linked to diabetes, cardiovascular disease and obesity, so the receptor is an important target for type 2 diabetes drugs. Previous work had shown that synthetic binding molecules, or ligands, activate PPAR-gamma by making contacts with one specific part of the protein.

Yong Li, Eric Xu and colleagues now show that nitrated linoleic acid, a potent natural ligand, makes contacts with this same region but also with a second one, explaining how it is recognized by PPAR-gamma and why it has such high activity.

doi: 10.1038/nsmb.1447


メールマガジンリストの「Nature 関連誌今週のハイライト」にチェックをいれていただきますと、毎週各ジャーナルからの最新の「注目のハイライト」をまとめて皆様にお届けいたします。