構造生物学：μオピオイド受容体の活性化

μオピオイド受容体はGタンパク質共役受容体（GPCR）の1つで、さまざまな鎮痛剤や内因性エンドルフィン、またヘロインやアヘンなどの依存性薬物によって活性化される。アゴニストの結合が、Gタンパク質の特定のサブタイプの認識と共役、活性化につながる機構は完全に解明されてはいない。今回2つの論文で、X線結晶学、分子動力学的シミュレーションおよびNMR分光学の手法を用いて、受容体活性化の構造的基盤が調べられた。これらの研究は、このGPCRの受容体活性化に関連している細胞外および細胞内ドメインのコンホメーション変化を明らかにしたのに加えて、アゴニスト結合ポケットと細胞質内のGタンパク質共役界面の間のアロステリックな連関が比較的弱いことの説明を容易にしている。

目次へ戻る