Nature ハイライト

構造生物学：抗体によるGPCRの修飾

2012年2月9日 Nature 482, 7384

Gタンパク質共役型受容体は最大クラスの細胞表面受容体で、その多くが薬剤標的になると考えられている。今回、ヒトアデノシンA_2A受容体について、マウスの抗体フラグメントと複合体を形成した状態の結晶構造が決定された。この構造にはGタンパク質との結合に重要な細胞内ループ3が含まれている。また、この抗体フラグメントを用いると受容体が不活性なコンホメーションに安定化されることから、Gタンパク質共役型受容体の活性を調節する新しい戦略が考えられる。