Nature ハイライト

構造生物学:T型カルシウムチャネルの構造

Nature 576, 7787

Cav3、すなわちT型のカルシウムチャネルは、膜が脱分極した際に開口する低電位活性化型Ca(ii)チャネルである。このようなイオンチャネルは、ヒトの生理や病態生理に重要な役割を果たしていて、その機能不全はてんかんや精神疾患、疼痛と関連付けられている。今回、N Yanたちは、Cav3.1について、単独の場合とてんかん発作や神経障害性疼痛の薬剤候補(第2相臨床試験に進んでいる)と複合体を形成した場合の部分構造を報告している。この研究により、T型Ca(ii)チャネルの全体構造が示され、ゲート開閉や透過の機構について、また小分子阻害剤による調節の仕組みについての手掛かりが得られた。

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