構造生物学：クラスA GPCRでのシグナル伝達

血管収縮ペプチドであるエンドセリンとそのGタンパク質共役受容体（GPCR）は、肺動脈性肺高血圧症などのさまざまな病気の発症に関わっており、治療標的として重要である。今回、ヒトエンドセリンB型受容体の、リガンドが結合していない状態と内在性アゴニストであるエンドセリン-1と結合した状態のX線結晶構造が報告された。構造解析と変異解析により、エンドセリン-1とエンドセリン-3というイソペプチドを識別する選択機構が明らかになった。M2ムスカリン受容体との比較から、クラスA GPCRのシグナル伝達には共通する機構があると考えられる。

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