化学：S-アリール・コンジュゲートの新しい合成法

今回、速やかに効率よく進行する安定した高選択的システイン・コンジュゲーション反応にパラジウム(II)錯体が利用できることが実証された。得られたアリール・バイオコンジュゲートは、酸、塩基、酸化剤、外部からのチオール求核試薬に対して安定であった。今回の新しいバイオコンジュゲーション・プラットフォームの幅広い実用性は、新種のステープルド・ペプチドや抗体薬物コンジュゲートの合成によってさらに裏付けられた。これまでは、厳密な反応条件が必要なことや、ペプチドに複数の反応性官能基が存在することが主な理由で、遷移金属反応を用いた複雑な生体分子の修飾は厄介であった。

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