有機化学：環化付加反応とC–Cクロスカップリング反応を組み合わせてC(sp³)リッチな複雑化合物を構築する

環化付加反応は、環系や立体中心を新たに構築することによって複雑な化合物を迅速に形成できることが高く評価され、数多くの全合成に取り入れられるとともに、化学系の学生の教育における重要な要素となっている。同様に、炭素–炭素（C–C）クロスカップリング法は、プログラム性、モジュール性、信頼性があり合成に不可欠である。創薬分野においては、クロスカップリングへの過度の依存から、sp²混成軌道の炭素原子を多く持つ平面構造化合物の割合が過度に多くなっている。環化付加は、複数のsp³炭素中心を単一段階で導入できるにもかかわらず、あまり用いられていない。おそらくこれは、特定の環化付加のタイプごとに立体や電子に関する特異的なルールが存在することに起因して、モジュール性を欠くためと考えられる。今回我々は、これらの2つの化学変換の最適な特徴を組み合わせて単純な一連の変換にし、創薬向けの有用な構成要素、天然物、リード化合物の骨格を、モジュール性、エナンチオ選択性、スケーラビリティー、プログラム性を併せ持つ方式で合成可能にする戦略を実証する。

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