Review
受容体薬理学：Gタンパク質共役受容体のアロステリーに関する構造的考察
Nature 559, 7712 doi: 10.1038/s41586-018-0259-z
Gタンパク質共役受容体（GPCR）は細胞表面に存在する重要なタンパク質で、細胞の外部環境からの合図を、膜を介して生化学的シグナルへと変換する。GPCRは本来的にアロステリックタンパク質で、空間的には離れているが、コンホメーションによって連結されている複数のドメインを介して、内在性および外来性のタンパク質の両方、栄養素、代謝中間体、ホルモン、小分子や生物由来物質と相互作用する。本論文では、GPCRに関する最近の高分解能構造研究を検証する。こうした研究には、GPCRの生物学的性質を支配するアロステリック転移の詳細を原子レベルで明らかにする始まりとなったものや、これらの受容体に広く存在するドラッガブルなアロステリック部位の著しい多様性が新しい治療薬開発への好機をもたらす仕組みを明確に示したものなどがある。
