化学：銅触媒と光レドックス触媒を用いる二重触媒作用による脱炭酸的sp³ C–Nカップリング

この30年間で、パラジウム、銅、ニッケルの触媒作用を用いるsp² 炭素–窒素（C–N）結合構築方法の開発が大きく進んだ。しかし、アルキル基質の導入によるsp³ C–N結合の形成は、まだクロスカップリング化学分野における主要課題の1つである。今回我々は、銅触媒作用と光レドックス触媒作用を相乗的に組み合わせることで、この課題に取り組む一般的なプラットフォームが得られることを実証する。このクロスカップリング系では、カップリングパートナーとして自然界に豊富に存在するアルキルカルボン酸と市販の窒素求核剤を用いている。この系は、さまざまな第一級、第二級、第三級アルキルカルボン酸（ヨードニウムによる活性化を経る）と広範な窒素求核剤に適用でき、窒素ヘテロ環、アミド、スルホンアミド、アニリンのC–Nカップリングによって、室温において短い時間スケール（5分～1時間）でN-アルキル生成物を良好もしくは極めて優れた収率で生成できる。我々は、このC–Nカップリングプロトコルが、アミン基を複数有する基質を用いて高い位置選択性で進み、複雑な薬物分子にも適用できるため、複雑分子の高速構築や生物活性医薬品の合成終盤での官能基化が可能になることを実証する。

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