Letter 細胞：Arp2/3複合体の2種類の小分子阻害剤の性質 2009年8月20日 Nature 460, 7258 doi: 10.1038/nature08231 アクチン関連タンパク質（Arp）2/3複合体の働きによるアクチンフィラメントの重合は、細胞のさまざまな運動を助けている。しかし、ニューロン成長円錐の経路探索過程などに、Arp2/3複合体とその他のアクチンフィラメント核形成機構が、相対的にどのような割合で寄与しているのかについてはまだわかっていない。それは、生細胞中でArp2/3複合体を可逆的に阻害する簡単な方法がないためである。今回我々は、Arp2/3複合体のそれぞれ異なった部位に結合して、そのアクチンフィラメント核形成作用を阻害する2種類の小分子について報告する。CK-0944636はArp2とArp3の間に結合し、Arp2とArp3が活性なコンホメーションをとるのを妨げるらしい。CK-0993548はArp3の疎水性コアに入り込み、そのコンホメーションを変化させる。どちらの種類の化合物も、リステリア菌（Listeria）の菌体移動後に残るアクチンフィラメントでできたコメットテール形成、および単球によるポドソーム形成を阻害する。作用機構の異なる2種類の阻害剤は、生細胞中でのArp2/3複合体について調べる際の強力な手段になるだろう。 Full Text PDF 目次へ戻る
