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有機化学：ピリミジン多様化のための脱構築–再構築戦略
Nature 631, 8019 doi: 10.1038/s41586-024-07474-1
構造活性相関（SAR）研究は、薬剤開発や農薬開発の基礎であるが、小分子候補によく見られる窒素ヘテロ芳香族には、わずか数例の合成戦略が当てはまるにすぎない。今回我々は、ピリミジン含有化合物を他のさまざまな窒素ヘテロ芳香族に変換する代替アプローチを提示する。ピリミジン類を、対応するN-アリールピリミジウム塩に変換することによって、さまざまなヘテロ環形成反応に用いられる3炭素イミノエナミン構成要素への開裂が可能になる。この一連の脱構築–再構築は、最初のピリミジン核を多様化し、アゾールなどの各種ヘテロ環を得ることを可能にする。事実上、このアプローチによって、複雑分子上でのヘテロ環形成が可能になり、結果として他の方法では得ることが困難な類似体が得られるようになる。我々は、この脱構築–再構築戦略が他の種類のヘテロ環に拡張されると予想する。
