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医学:C型肝炎ウイルス感染者において抗ウイルス作用を示すNS3プロテアーゼ阻害剤

Nature 426, 6963 doi: 10.1038/nature02099

C型肝炎ウイルス(HCV)感染は世界的に慢性肝臓疾患の重大な原因の1つとされ、感染者は1億7千万人以上に達し、発症、死亡に至る危険性が高い。インターフェロンを用いる現在の治療法は、特にI型HCVの患者では効果が高いとはいえず、またかなり副作用があるため、医学的に新しい治療法の必要性が重要な課題になっている。HCVがコードするNS3プロテアーゼはウイルス複製に不可欠であり、長い間、HCV感染者の治療の標的として有望だと考えられてきた。今回我々は、ある一群の効力のあるNS3プロテアーゼ特異的阻害剤を同定した。本論文では、生物学的に経口摂取が可能な低分子阻害剤BILN 2061の評価と、この種の阻害剤としては初めてのヒトでの臨床試験について報告する。BILN 2061をI型HCVに感染した患者に2日間投与した結果、血漿中のHCV RNA量が著しく減少し、HCVのNS3プロテアーゼ阻害剤の概念がヒトで実証された。今回の結果によって、HCVの新たな治療法の開発に、ウイルス酵素を標的とする薬剤を発見する方法が有効なことがさらに明確に示されている。

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