Research press release

PPARγの天然リガンド

Nature Structural & Molecular Biology

A natural ligand for PPAR-gamma

PPARγはエネルギー代謝の中心的役割を果たす脂肪酸受容体である。このPPARγを活性化する天然リガンドが、Nature Structural & Molecular Biology(電子版)に掲載される研究で明らかになった。この発見は、2型糖尿病治療薬の設計を改良するのに役立つかもしれない。

PPARγの機能障害は糖尿病や循環器疾患、肥満につながるため、2型糖尿病治療薬の標的として重要な受容体である。以前の研究で、合成結合分子あるいは合成リガンドはPPARγの特異的な一部分と接触しこれを活性化することが明らかになっていた。

Y LiとE Xuらは今回、有力な天然リガンドであるニトロ化リノール酸がこの同じ部分に接触しつつ第二の部分にも接触することを明らかにし、PPARγにより認識される仕組みや高い活性をもつ理由を説明している。

How PPAR-gamma - a fatty acid receptor that plays a central role in energy metabolism ? is activated by a natural ligand is revealed in a study online this week in Nature Structural & Molecular Biology. The findings could be useful in the design of better drugs to treat type 2 diabetes.

Dysfunctions in PPAR-gamma are linked to diabetes, cardiovascular disease and obesity, so the receptor is an important target for type 2 diabetes drugs. Previous work had shown that synthetic binding molecules, or ligands, activate PPAR-gamma by making contacts with one specific part of the protein.

Yong Li, Eric Xu and colleagues now show that nitrated linoleic acid, a potent natural ligand, makes contacts with this same region but also with a second one, explaining how it is recognized by PPAR-gamma and why it has such high activity.

doi: 10.1038/nsmb.1447

「Nature 関連誌注目のハイライト」は、ネイチャー広報部門が報道関係者向けに作成したリリースを翻訳したものです。より正確かつ詳細な情報が必要な場合には、必ず原著論文をご覧ください。

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