Research Highlights

キノロン系抗生物質の修飾により作られた新しい不安緩解剤

Nature Medicine 10, 1 doi: 10.1038/nm967

ノルフロキサシンのようなフルオロキノロン系抗生物質を投与している患者では、痙攣や不安の発症率が低い。このような副反応はおそらく、このような薬剤が脳内のGABAA受容体複合体(GRC)で、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)と拮抗する結果である。ノルフロキサシンに修飾を施すことで、α2サブユニット選択的に働いてGABAの作用を増強するコンパウンド4のような分子が作られる。コンパウンド4は不安緩解剤であるが、鎮静作用は引き起こさない。この化合物は、鎮静傾向を伴わない不安緩解作用を持つ新しい種類のリガンドである可能性がある。

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