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MK-801과 메만틴에 의해서 차단된 NMDA 수용체의 구조분석

Nature 556, 7702

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NMDA 수용체는 기질에 의해서 개폐되는 이온 채널로써, 이온친화성 글루타민산 수용체의 한 종류로 흥분성 시냅스에서의 신호전달, 학습과 기억에서 핵심적이 역할을 하고 있다. 이러한 NMDA 수용체의 기능 이상은 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 그리고 정신분열증과 연관되어 있다. Eric Gouaux와 공동연구원들은 결정구조분석과 컴퓨터 시뮬레이션을 통해서 MK-801과 알츠하이머 치료에 대해 승인된 메만틴(memantine)에 의해서 차단된 NMDA 채널의 메커니즘을 밝히는데 이용하였다. 이번 연구 결과를 통해서 NMDA 수용체의 개방된 세공 구조와 이온 투과 현상을 밝힐 수 있었으며, 두 약물이 어떻게 채널 차단을 통한 구조적인 변화를 일으키는지에 대해서 확인할 수 있었다.

Letter p.515
doi | 10.1038/s41586-018-0039-9 | 전문   | PDF

2018년4월26일 자의 네이처 하이라이트