리서치 하이라이트

커버스토리: PDE 5-억제제 결합 결정 구조 분석

Nature 425, 6953

PED(phosphodiesterase)는 일반적으로 존재하는 이차 신호전달 물질인 cAMP(cyclic AMP)와 cGMP(cyclic GMP)를 분해하는 일련의 효소들을 말한다. PED는 심장 질환, 우울증, 천식, 염증 반응, 그리고 특히 발기 부전(erectile dysfunction)을 치료하기 위한 약물 타깃이 되어왔다. 네이처 이번 호의 표지 그림은 인간 cGMP 특이성 PDE 5가 비아그라로 알려져 있는 실데나필(sildenafil)과 결합한 X-선 결정구조를 보여주고 있다. 이번에 밝혀진 결정구조는 PDE 5가 시알리스(C ialis) 및 레비트라(Levitra)와 결합한 구조와 함께 PDE 억제제의 3가지 다른 결합 구조를 자세히 보여주고 있으며, 보다 강력하고 선택적인 PDE 억제제를 디자인 할 수 있는 정보를 제공할 수 있게 되었다.