리서치 하이라이트

샤가스병, 리슈마니아증, 그리고 수면병을 동시에 치료할 수 있는 새로운 동원핵편모충류 프로테아솜 타깃 약물

Nature 537, 7619

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샤가스병(Chagas disease), 리슈마니아증(leishmaniasis), 그리고 수면병(sleeping sickness)은 동원핵편모충류(kinetoplastid) 기생충인 각각 Trypanosoma cruzi, Leishmania spp. 그리고 Trypanosoma brucei spp.에 의해서 유발되며, 전세계적으로 2천만명이 감염되고 있다. 이번 연구에서는 새로운 잘 보존된 분자 타깃에 대한 스크리닝과 광범위한 약물 스펙트럼을 통해서 이러한 3가지 질병을 치료하는데 이용될 수 있을 것이라는 사실을 확인할 수 있었다. 동원핵편모충류의 프로테아솜을 선택적으로 억제하는 약물인 GNF6702가 가장 효과적인 것으로 확인되었다. 이 약물은 in vivo에서 매우 효능이 높았으며, 3가지 감염질환 생쥐에서 모두 기생충을 제거하는 것으로 확인되었다. GNF6702는 비경쟁성 억제제이며, 동원핵편모충류의 프로테아솜을 특이적으로 타깃화하고 있으며, 생쥐에서 내약성이 우수한 것으로 확인되었다. 이러한 연구 결과를 통해서 이와 같이 등한시 되고 있는 질환에 대한 단일 약제 개발이 가능하게 될 것으로 보인다.

Letter p.229
doi | 10.1038/nature19339 | 전문   | PDF

2016년9월8일 자의 네이처 하이라이트