수용체 티로신 인산화효소를 통한 SHP2 인산화효소의 암 세포 억제 메커니즘

티로신 인산화효소(Tyrosine phosphatise)인 SHP2는 RTK(Receptor Tyrosine kinase) 신호전달 경로의 핵심 전달자로써, 면역 체크포인트 경로에서도 중요한 역할을 한다. SHP2 활성의 감소는 암세포 성장을 억제하며, SHP2는 현재까지 잠재력은 있으나, 명확하지 않은 치료 타깃으로 연구되어 왔었다. Pascal Fortin과 공동연구원들은 약물과 유사한 효능을 가진 SHP2 억제제를 개발해 왔었다. 이번에 확인된 SHP099의 경우 입체이성질체 작용을 함으로써, SHP2를 안정화시키게 된다. 이 약물은 또한 Ras-ERK 신호전달 경로를 억제함으로써, 암세포주의 성장 억제 및 생쥐에 이식된 이종 암 모델에서도 효능을 나타내는 것으로 확인되었다.