리서치 하이라이트

구조적인 선택을 통한 A2A 아데노신 수용체의 활성화

Nature 533, 7602

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A2A 아데노신 수용체(A2A adenosine receptor, A2AR)는 A형 G단백질 결합 수용체로써, 다양한 질환에서 중요한 약물 타깃이 되고 있다. Scott Prosser와 공동연구원들은 19F NMR을 이용하여, A2AR의 다이나믹스와 평형 상태에서는 두 가지 불활성화 상태와 2가지 활성화 상태인 4가지 형태로 존재하고 있다는 사실을 확인하였다. 역 작용제를 첨가하게 되면, 불활성화 상태의 수용체가 증가하는 것으로 확인되었다. 완전 효현제는 활성화 상태의 수용체를 안정화시키며, 부분 효현제 또는 입체 이성질체 조절제는 다른 활성화 상태를 증가시키는 것으로 확인되었다. 이러한 연구 결과를 통해서 부분 및 완전 작용은 서로 다른 활성화 상태에 대한 형태학적 선택을 통해서 이루어지는 것으로 확인되었다.

Letter p.265
doi | 10.1038/nature17668 | 전문   | PDF

2016년5월12일 자의 네이처 하이라이트