μ-오피오이드 수용체 활성화에 대한 구조적 분석 결과

μ-오피오이드 수용체는 GPCR(G-protein coupled receptor)로써, 다양한 진통제, 내인성 엔도르핀, 그리고 헤로인과 아편과 같은 마약에 의해서 활성화된다. 작용제가 특정 G 단백질 서브타입을 인식하고, 결합하고, 활성화시키지에 대한 메커니즘에 대한 우리의 이해도는 완벽하지 않다. 저자들은 이번 주 네이처에 발표된 두 편의 연구 논문에서 X-선 결정구조 분석, 분자 다이나믹스 시뮬레이션, 그리고 NMR 분광광도계를 이용하여 구조 기반의 수용체 활성화를 연구하였다. 이번 연구를 통해서 GPCR의 세포 외부의 구조적인 변화뿐만 아니라, 세포 내부 도메인의 구조 변화도 확인되었으며, 작용제와-결합 포켓 간의 알로스테릭 결합과 세포질 G-단백질 결합 인터페이스가 상대적으로 약하다는 것을 설명할 수 있게 되었다.