리서치 하이라이트

아버라테론의 대사체인 D4A에 의한 안드로겐 생합성 관련 효소 억제 작용 및 이를 통한 전립선암 억제 메커니즘

Nature 523, 7560

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아버라테론(abiraterone)은 전립선 절제술 저항성 전립선 암으로 불리는 환자들을 치료하는 목적으로 개발 되었으나, 암 자체가 안드로젠 길항제에는 반응을 전혀 하지 않았다. 아버라테론은 이와 달리, 테스토스테론과 안드로젠을 생합성 하는데 관여하는 중요 효소인 CYP17A1을 억제하는 메커니즘을 억제하는 약물이다. Nima Sharifi와 공동연구원들은 아버라테론이 전립선에서 대사되어 D4A라는 대사체가 만들어지는데, 이 물질이 CYP17A1을 비롯하여, 전립선 내에서 안드로겐 생합성에 관여하는 다수의 효소를 억제하며, 안드로겐 수용체에도 결합하여 길항체 역할을 하였다. D4A는 동물모델에서 더 많은 항암효과를 보였으며, 훨씬 더 효과적인 약물로 개발될 수 있을 것으로 기대된다.

Letter p.347
doi | 10.1038/nature14406 | 전문   | PDF

2015년7월16일 자의 네이처 하이라이트