리서치 하이라이트

C형 GPCR인 mGlu5 구조 분석

Nature 511, 7511

이번 주 네이처에 게재된 연구 논문에는 네거티브 알로스테릭 모듈레이터인 마보글런트(mavoglurant)와 결합되어 있는 C형 GPCR (G-protein-coupled receptor)인 mGlu5 (metabotropic glutamate receptor 5)의 막투과 부위에 대한 X-선 결정구조가 발표되었다. mGlu5의 네거티브 알로스테릭 모듈레이터는 취약 X 증후군, 우울증, 불안감, 편두통 그리고 이상운동증(dyskinesias)을 치료하기 위한 임상시험 중에 있다. mGlu5에 대한 포지티브 알로스테릭 모듈레이터는 정신분열증과 인지 장애를 치료하는데 유용할 것으로 보인다. 이번에 밝혀진 구조 분석에서 마보글런트는 세포 외부 수용체 표면에서 약 8 Å 거리에 있는 포켓에 부착되어 있는 것으로 확인되었다.