리서치 하이라이트

오피오이드 수용체에 대한 분자 생물학적 조절

Nature 506, 7487

게시:

오피오이드 수용체는 내인성 및 외인성 오피오이드의 활성을 전달하며, 무통증, 의식, 운동 조절 및 감정을 비롯한 다양한 생리학적 프로세스에 관여하고 있다. 이번 주 네이처에 게재된 연구 논문에서는 인간 오피오이드 수용체의 X-선 결정 구조를 1.8Å 해상도로 분석하였으며, G-단백질 결합 수용체에 의한 다른 자리 입체성 조절에 관여하는 나트륨 이온이 존재하고 있다는 사실을 밝혔다. 위치 특이적 돌연변이와 기능 연구를 통해서 다른 자리 입체성 조절 나트륨 부위를 알라닌으로 변형시키는 주요 아미노산 돌연변이를 통해서 길항제인 날트린돌을 강력한 어레스틴에 편향된 작용 물질로 변화시켰다. 또한 명확한 것은 다른 자리 입체성 나트륨 결합 포켓은 서브타입 선택성 오피오이드 수용체 작용제와 길항제의 발달을 도와주며, 정확한 입체성을 가진 리간드를 포켓으로 확장하는 것은 약물적 특성이 더욱 우수한 정확한 입체성 또는 유사성을 가진 물질을 제시할 수 있게 될 것으로 보인다.

Article p.191
doi | 10.1038/nature12944 | 전문   | PDF

2014년2월13일 자의 네이처 하이라이트