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리서치 하이라이트

인간 GABAB 수용체에서 리간드 활성화의 구조적 메커니즘

Nature 504, 7479

인간 GABAB 수용체는 G-단백질 결합 수용체로써 억제성 신경전달물질인 GABA (r-aminobutyric acid)의 영향을 전달하는 역할을 한다. GABAB 수용체는 기능을 위해서 필요한 GBR1과 GBR2 서브유닛이 이형이량체 형태로 결합되어 있다. 이번 주 네이처에 게재된 연구 논문에서 저자들은 휴지 상태 또는4개의 서로 다른 경쟁성 길항제와 결합된 GBR1과 GBR2의 세포외부 도메인 간에 결합된 이형이량체 복합체의 X-선 결정구조를 처음으로 밝힌 연구 논문을 발표하였다. 두 서브유닛은 휴지 상태에서 개방된 형태를 하고 있으며, GBR1만이 작용제에 의한 수용체 활성화에 GBR1의 결합다는 사실을 알 수 있었다.