리서치 하이라이트

인간 PAR1의 고해상도 결정 구조 분석

Nature 492, 7429

PAR1의 길항제인 보라팍사(Vorapaxar)와 결합한 인간 PAR1(Protease-activated receptor 1)의 X-선 결정구조가 2.2Å의 해상도로 확보되었다. 트롬빈 수용체로 알려져 있는 PAR1은 G-단백질 결합 수용체로써, 혈액 응고 단백질 분해효소인 트롬빈 및 이와 관련된 단백질 분해효소들의 세포 내 반응을 조절한다. 보라팍사는 심장 마비 위험성이 있는 환자들에게서 발병을 예방하는 효과가 있는 것으로 알려져 있으며, PAR 구조에 대한 이번 연구 결과를 통해서 좀더 효과적인 PAR1 길항제를 디자인할 수 있게 될 것으로 보인다. [News Feature, 387쪽].