리서치 하이라이트
EZH2 활성화 돌연변이를가진 림프종에서의 치료 타깃으로써의 EZH2
Nature 492, 7427
PRC2(polycomb repressive complex 2)의 서브 유닛인 EZH2는 히스톤 H3의 라이신 27(H3K27)에 메틸화를 통해서 유전자 발현을 억제하는데 관여하고 있다. EZH2의 과잉 발현은 종양 발생과 관련되어 있으며, 촉매 반응을 일으키는 도메인 내에 돌연변이가 발생하면 림프종이 유발된다. Caretha Creasy,와 공동연구원들은 EZH2 메틸 전이 효소의 활성 부위를 억제하고 PRC2의 타깃 유전자들을 재 활성화시키는 저분자 물질을 확인한 연구 결과를 발표하였다. 저분자 화합물은 EZH2 돌연변이 세포주의 증식을 억제시켰으며, EZH2 돌연변이 이식세포의 증식도 억제시켰다. 이번 연구 결과를 통해서 EZH2 활성을 억제하는 것이 EZH2 돌연변이 림프종의 새로운 타깃이 될 수 있을 것으로 확인되었다. [Letter, 108쪽]