리서치 하이라이트

타깃 특이적인 국소마취제

Nature 449, 7162

국소 마취제들의 문제점 중에 하나는 비특이적인 작용 메커니즘이다. 이들이 가지고 있는 지용성인 특성은 아무 뉴런이나 침투하는 것이 가능하게 하기 때문에, 신경세포 표면에 있는 나트륨 채널을 무작위적으로 차단하게 된다. 다른 감각 또는 운동 신경에는 영향을 주지 않으면서 특정 통증을 인식하는 뉴런의 활성만을 차단하는 것은 좀더 특이성이 높은 국소 마취제를 개발하는데 중요하며, 이번 주 네이처에서는 Binshtok 등이 이러한 가능성을 보여주고 있다. 저자들은 리도카인 유도체인 QX-314가 통증 감각 뉴런에만 특이적으로 작용한다는 것을 확인하였다. 정상적으로 QX-314는 세포막을 통과할 수 없다. 하지만 QX-314는 통증 감각 뉴런에서만 발현되는 TRPV1 채널을 통해서 세포 내로 들어가면 특이적인 항 통증 작용을 가지게 된다. QX-314와 캡사이신을 쥐에게 같이 사용할 경우, 물리적인 통증과 온도 통증이 차단되었으며, 일반적인 리도카인 국소 마취제에 의한 마비 증상은 나타나지 않았다.