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리서치 하이라이트

새로운 PPARγ 차단 약물을 이용한 당뇨병 신약 후보 개발

Nature 477, 7365

핵 수용체인 PPARγ는 항 당뇨병 치료제인 로지글리타존(rosiglitazone) 및 피오글리타존(pioglitazone)과 같은 치아졸리딘다이온(thiazolidinedione)계 약물의 타깃이다. 이러한 PPARγ에 대한 작용제는 대부분의 환자들에게서 좋은 효과를 보이지만, 일부 소수의 환자들에게서 체액 저류(fluid retention)와 체중 증가와 같은 부작용이 나타나는 것으로 보고 되고 있다. Choi 등은 개념 정립 연구에서 Cdk5를 매개로 하는 PPARγ 인산화 차단 활성을 통한 항 당뇨 효과는 가지고 있지만, 완전한 작용제 기능은 제거된 특정 PPARγ 기질을 합성한 결과를 발표하였다. 생쥐 모델에서 이러한 기질은 완전한 PPARγ 가 가지고 있는 부작용을 유발하지 않는 것으로 확인되었다.