리서치 하이라이트

3차 아민 합성에서 일반적인 카보닐 알킬 아미노화

Nature 581, 7809

3차 아민은 전형적으로 카보닐 화합물의 환원적 아미노화(Reductive amination)를 통해 생성되며, 이는 70년 넘게 수행되어져 왔다. 그러나 이러한 반응은 오직 알데하이드에만 한정적이므로, 다른 생성물을 만들 수 없다. Matthew Gaunt와 그의 동료들은 이 문제에 대한 근본적인 해결책으로 알킬 아미노화(Alkylative amination)를 발표하였다. 알데히드와 ​아민이 축합되어 이미늄을 형성한 다음, 알킬 라디칼과 반응하여 3차 아민 생성물을 생성한다. 3가지 풍부한 공급 원료의 이러한 결합은 가시광선에 의해 촉진되어 광범위한 아민을 제공한다. 이 방법은 선택된 히스타민 H1 수용체 길항제의 1단계 합성에 의해 입증되었다. [Article, 415쪽].