리서치 하이라이트

전립선 암에서 BET 단백질의 BD2 Bromodomain의 선택적 억제

Nature 578, 7794

BET family 단백질은 Bromodomain을 통해 아세틸화된 히스톤 꼬리에 결합하여 유전자 전사를 조절한다. 저분자 BET 억제제는 잠재적 치료제로서 개발되고있다. Yu Shen과 그의 동료들은 BD2 Bromodomain을 표적으로 하는 선택적 BET 억제제에 대하여 발표하였다. 항 증식 활성은 주로 급성 골수성 백혈병과 전립선 암 세포주에 제한된다. 이 약물은 글로벌 전사에 대한 영향이 적고 안드로겐 수용체에 의해 매개되는 전사를 억제할 수 있다. 동물 연구에서 이전 BET 억제제보다 내약성이 향상되었음이 확인되었다.