리서치 하이라이트

비 펩타이드 Agonist에 의한 GLP-1 수용체의 활성화

Nature 577, 7790

다른 Class B G-단백질 연결 수용체와 유사한 GLP-1 수용체(GLP-1R)는 비만과 제2형 당뇨병과 같은 대사 장애의 치료를 위한 표적으로 이용된다. 펩티드 리간드가 어떻게 이러한 중요한 치료 표적을 활성화시킬 수 있는지는 알려져 있지만, 저분자의 활성화 기전은 명확하게 밝혀져 있지 않았다. Patrick Sexton과 그의 동료들은 제2형 당뇨병 치료를 위한 경구 투여 후보 물질인 저분자 TT-OAD2와 GLP-1R 그리고 G 단백질간의 복합체 구조를 발표하였다. 약리학 적 데이터 및 생체 내(In vivo) 활성 연구와 함께 이 연구는 TT-OAD2가 어떻게 GLP-1R을 활성화 할 수 있는지에 대한 이해를 제공하고 대사 장애에 대한 경구 투여 치료제 개발에 대한 통찰력을 제공한다.