News & Views

クリックケミストリーの25年

2つの分子を効率良く結合させる「クリック」ケミストリーの概念が最初に報告された時、一部の化学者はその有用性に懐疑的だった。しかしその後、この画期的な反応は多くの研究分野を一変させることになる。

薬剤候補のバイオアッセイのイメージ画像。クリック反応は水中でも進行するため、反応混合物から直接採取したライブラリーのサンプルで、そのままバイオアッセイを行うことができる。 Credit: unoL/iStock/Getty

2001年、Coelacanth Corporation社（米国ニュージャージー州プリンストン）の化学者Hartmuth C. Kolbと、スクリプス研究所（米国カリフォルニア州ラホヤ）の化学者M. G. FinnおよびK. Barry Sharplessは、Angewandte Chemieで、後に複数の化学分野で分子の使い方を一変させることになる総説1を発表した。この論文で提唱されたのが、「クリックケミストリー」の概念である。クリックケミストリーとは、シートベルトが「カチッ」と音を立ててはまるように、2種類またはそれ以上の分子を溶液中で極めて効率良く、特異的に、しかも不要な副生成物を生じることなく確実に結合させる一連の化学反応を指す。クリックケミストリーは、本来は医薬品候補を合成するツールとして考案されたが、今では生物学や工学の分野でも広く用いられており、Sharplessは2022年、クリックケミストリーの基礎を築いた業績によりノーベル化学賞を共同受賞した（2022年12月号「ノーベル化学賞はクリックケミストリーと生体直交化学に」参照）。

全文を読むには購読する必要があります。既に購読されている方は下記よりログインしてください。

パスワードを忘れた...

翻訳：藤野正美

Nature ダイジェスト Vol. 23 No. 8

DOI: 10.1038/ndigest.2026.260855

原文

25 years of chemistry that simply clicks
  • Nature (2026-05-06) | DOI: 10.1038/d41586-026-01155-x
  • Willow A. Davis & Ellen M. Sletten
  • 共にカリフォルニア大学ロサンゼルス校（米国）に所属

参考文献

  1. Kolb, H. C., Finn, M. G. & Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Edn 40, 2004–2021 (2001).
  2. Moorhouse, A. D., Homer, J. A. & Moses, J. E. Chem 9, 2063–2077 (2023).
  3. Rostovtsev, V. V., Green, L. G., Fokin, V. V. & Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Edn 41, 2596–2599 (2002).
  4. Tornøe, C. W., Christensen, C. & Meldal, M. J. Org. Chem. 67, 3057–3064 (2002).
  5. Carell, T. et al. Chem. Biol. 2, 171–183 (1995).
  6. Kolb, H. C. & Sharpless, K. B. Drug Discov. Today 8, 1128–1137 (2003).
  7. Lewis, W. G. et al. Angew. Chem. Int. Edn 41, 1053–1057 (2002).
  8. Saxon, E. & Bertozzi, C. R. Science 287, 2007–2010 (2000).
  9. Bednarek, C., Wehl, I., Jung, N., Schepers, U. & Bräse, S. Chem. Rev. 120, 4301–4354 (2020).
  10. Chang, P. V. et al. Proc. Natl Acad. Sci. USA 107, 1821–1826 (2010).
  11. Srinivasan, S. et al. Clin. Cancer Res. 31, 3662–3677 (2025).
  12. Parker, C. G. & Pratt, M. R. Cell 180, 605–632 (2020).
  13. Wu, P. et al. Angew. Chem. Int. Edn 43, 3928–3932 (2004).
  14. Taiariol, L., Chaix, C., Farre, C. & Moreau, E. Chem. Rev. 122, 340–384 (2022).
  15. Collman, J. P., Devaraj, N. K. & Chidsey, C. E. D. Langmuir 20, 1051–1053 (2004).
  16. Lummerstorfer, T. & Hoffmann, H. J. Phys. Chem. B 108, 3963–3966 (2004).
  17. Olanow, C. W., Standaert, D. G., Kieburtz, K., Viegas, T. X. & Moreadith, R. Mov. Disord. 35, 1055–1061 (2020).
  18. Hu, J. et al. Small 20, 2306622 (2024).
  19. Dong, J., Krasnova, L., Finn, M. G. & Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Edn 53, 9430–9448 (2014).
  20. Sun, S. et al. Chem 9, 2128–2143 (2023).