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리서치 하이라이트

글루코키나아제 조절 단백질 억제를 통한 항 당뇨 효과

Nature 504, 7480

글루코키나아제(Glucokinase, GK)는 글루코오스 항상성 조절에 관여하고 있으며, 당뇨병에 대한 약물 개발에 있어서 중요한 타깃이지만, 최근 개발되고 있는 GK 활성 약물들은 임상 과정에서 저혈당증 위험을 증가시키는 것으로 확인되었다. 이번 연구 논문에서는 핵에서 GK에 결합하여 억제하는 간 특이적인 GK 조절 단백질(GKRP, GK regulatory protein)이 새로운 치료 약물의 타깃이 될 수 있다는 사실이 제시되었다. David Lloyd 등은 저분자 물질인 AMG-1694가 GK-GKRP 복합체를 특이적으로 억제하며, 고혈당 생쥐 모델에서 혈중 글루코오스 레벨을 감소시킨다는 사실을 확인하였다. 특이하게도 AMG-1694는 정상 혈당 동물에는 전혀 영향을 주지 않았다. GK-GKRP 복합체를 억제하는 것은 제 2형 당뇨병에서 저혈당증 위험은 낮추면서도 간 특이적인 GK 활성 상향 조절을 할 수 있는 특이적인 타깃이 되는 것으로 확인되었다. [Letter, 437쪽]