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리서치 하이라이트

도세핀과 결합한 인간 히스타민 H1 수용체 구조 분석

Nature 475, 7354

일반적인 항 히스타민 제제는 기도, 소장 평활근, 그리고 뇌에 존재하는 GPCR(G-protein coupled receptor)인 히스타민 H1 수용체 (histamine H1 receptor, H1R)의 길항제로 작용한다. 1세대 H1R 길항제인 도세핀(doxepin)과 결합한 인간 H1R의 X-선 결정 구조 분석 결과가 발표되었다. 이번 구조 분석 결과를 통해서 약물이 다른 GPCR 구조 결과에 비해서 훨씬 더 깊은 포켓 내에 존재하고 있다는 사실이 밝혀졌다. 약물-단백질 상호 작용에 대한 분석을 통해서 좀더 선택성이 높고, 부작용이 낮은 항 히스타민 약물 개발이 가능하게 될 것으로 보인다.